Amlodipinin üç farklı tablet formülasyonunun sağlıklı gönüllülerde oral biyoyararlanımlarının ve farmakokinetik özelliklerinin karşılaştırılması

Abstract

Sağlıklı gönüllülerde ağızdan 5 mg Vasocard, Norvasc ve Istin tabletlerinin alınması sonrası amlodipinin biyoyararlanımı incelendi ve elde edilen farmakokinetik ölçütler bu üç tablet formülasyonunun biyoeşdeğerlilikleri için test edildi. Bu üç farklı tablet formülasyonunun amlodipin içeriklerinin 30 dakikadaki in vitro çözünürlüğü eşitti ve % 90 kadardı. Vasocard, Istin ve Norvasc alanlarda amlodipinin serumdaki doruk düzey değerleri sırayla 3. 0±0.2 ng/ml, 2.9±0.2 ng/ml veya 3. 0±0.2 ng/ml idi ve bu düzeyler Vasocard ve Istin 'den sonra 6.3 ± 0.4 saalle, Norvasc alınmasından sonra ise 6.4±0.5 saatte elde edildi. Amlodipinin serumda yarılanma süresi her üç tableti alanlarda 40 saat kadar . Vasocard, Istin ve Norvasc almış gönüllülerde amlodipinin serum düzeyi-zaman eğrisinde, Eğrinin Altındaki Alan (EAA) değerleri sırayla 134±9 ng/ml.saat, 127±12 ng/ml.saat ve 124±10 ng/ml.saat idi. Bu farmakokinetik ölçütler biyoeşdeğerlik için test edildiğinde çift tek-yönlü test (% 80-125 hudutları ve p<0. 05) bütün değerler% 80-125 sınırları içindeydi. Bu bulgular, Vasocard, Norvasc ve lstin tabietlerinin farmasötik eşdeğerlikte, oral biyoyararlanımları benzer ve biyoeşdeğer müstahzarlar olduklarını göstermektedir.

Bioavailability of amlodipine was investigated following oral administration of 5 mg tablet of Vasocard, Norvasc and Istin in healthy volunteers and obtained pharmacokinetic parameters were tested for bioequivalence of these formulations. In vitro dissolution of amlodipine contents of these three tablets were at a similar rate and about 90% within 30 minutes. Maximum concentrations (Cmax) of amlodipine in serum were 3.0±0.2 ng ml, 2.9±0.2 ng/ml or 3.0±0.2 ng/ml in Vasocard, Istin or Norvasc treated volunteers and were obtained following 6.3 ±0.4 hours or 6. 4 ±0. 5 hours after oral administration of Vasocard and Latin or Norvasc, respectively. A half-life (t 1/2) of amlodipine in serum was about 40 hours in all 3 tablet formulations. Area under curve (AUC) values for serum amlodipine concentration-time curve were 134±9 ng/ml.hour, 127±12.nglml.hour or 124±10 ng/ml.hour in Vasocard, Istin or Norvasc treated volunteers, respectively. When these pharmacokinetic parameters were tested for bioequivalence [by the two one-sided latest (80-125% and p<0.05)] all the values were in the 80-125% range. These data indicated that Vasocard. Norvasc and Istin tablets are equal pharmaceutically, their relative oral bioavailability are similar and they are bioequivalent.